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青蒿琥酯:新冠後遺症及苗後解毒


青蒿琥酯:治療新冠感染、新冠後遺症、長新冠症狀

「青蒿琥酯」是2015年中國諾貝爾獎得主屠呦呦博士的科研成果。青蒿素及其衍生物(青蒿琥酯/雙氫青蒿素等等)具有抗瘧疾功效,亦有助於對抗多種癌症、抑制腫瘤細胞。最近,世界醫學專家的研究發現,青蒿琥酯對治療新冠感染、新冠後遺症、長新冠症狀及苗後解毒等有基礎及臨床依據。

[ 1 ] 青蒿素及其衍生物(青蒿琥酯、雙氫青蒿素、蒿甲醚等)具有明確的抗炎作用和免疫調節作用,能降低多種炎症因子的水平,抑制新冠引發的炎症和細胞因子風暴綜合症(CSS)的發生。其抗菌作用亦能抑制併發細菌感染。

[ 2 ] 研究結果表明,青蒿琥酯、雙氫青蒿素、蒿甲醚等是體外抑制新冠病毒的潛在活性成分。

[ 3 ] 青蒿琥酯與新冠病毒的刺突蛋白的 Lys353 和 Lys31 結合比羥氯喹更有效。鑒於這些分子是有效的抗病毒藥物,該文作者建議在成功的臨床研究後將它們重新用於治療新冠病毒患者。

[ 4 ] 臨床試驗中,43例新冠肺炎確診患者,分為青蒿琥酯聯合治療組(18例)和常規治療組(25例),結果顯示患者吸收>70%時間(d:14.11±4.16比17.04±4.42)以及住院時間(d:16.56±3.71比18.04±3.97)均明顯短於常規治療組,差異均有統計學意義(均P<0.05),表明青蒿琥酯能縮短新冠肺炎患者的治療時間,改善預後和清除病原體,不良反應少,有很好的應用前景。

[ 5 ] 青蒿琥酯具有雙向免疫調節作用,能有效抑制新冠引起的膿毒症,大大降低新冠重症、危重症患者的病死率。

[ 6 ] 在「評估青蒿琥酯對新冠輕症狀成人的療效」的臨床試驗項目中(美國臨床試驗網站上注冊編號NCT04387240),將招募22名參與者進行雙盲對照試驗,試驗組員將接受青蒿素/青蒿琥酯 100mg 每日一次,持續 5 天的治療。

[ 7 ] 美國前線新冠重症監護聯盟(FLCCC)認為控制新冠感染後的重度免疫炎症反應是治療關鍵。

青蒿琥酯:所有青蒿素衍生物中最易吸收,最小副作用

[ 10 ] 青蒿琥酯口服後,部分在腸道依賴酸的化學水解作用形成雙氫青蒿素後再吸收入血,未轉化的部分則直接通過門靜脈進入肝臟,部分再通過肝臟代謝轉化為雙氫青蒿素。如果直接測定血中的青蒿琥酯,則最後吸收入血的藥物所佔比例較小,即生物利用度低; 若測定血中的雙氫青蒿素進行青蒿琥酯生物利用度的評價,則其生物利用度較高。在口服或直腸給藥時,若要提高雙氫青蒿素的體內暴露量,可以通過增加青蒿琥酯的給藥劑量實現。

青蒿琥酯:青蒿素衍生物中最佳選擇

[ 11 ] 青蒿琥酯具有水溶性,有利於吸收,具有其他青蒿素衍生物沒有的藥代動力學優勢。鑒於其優秀的理化性質,青蒿琥酯可以制成各類制劑,如注射液、片劑、栓劑、脂質體微囊等,用於注射、口服或直腸給藥,甚至可以經靜脈滴注進行全身給藥。青蒿琥酯是一種速效、低毒的抗瘧藥物,用於成人、兒童以及孕婦的瘧原蟲感染治療,已挽救了數百萬人的生命。市面上的青蒿素藥品多含有哌喹或咯萘啶成分,這些覆方制劑副作用較大,不是治療新冠肺炎和疫苗後遺症的最佳選擇。


青蒿琥酯:配合維生素C、D3 增強治療作用

[ 8 ] 維生素 D3水平低可能會導致炎症和血栓,增加新冠不良結果的風險。

[ 9 ] 有證據表明維生素 C、D3等在治療新冠中具有潛在的保護和加強作用。

新冠疫苗副作用

[ 12 ] 根據美國“疫苗不良反應報告系統” VAERS,導致疫苗副作用的機制主要包括:

1、過度的炎症反應,被稱為全身炎症反應綜合症(SIRS)。這種SIRS反應,也許是細胞因子風暴導致,從非常輕微到嚴重不等。它可以從注射的第一天開始,也可以幾天或幾周後或數年以延遲反應出現。

2、刺突蛋白與細胞膜上ACE2受體的相互作用。具有ACE2受體的細胞廣泛存在於體內,包括皮膚,肺,血管,心臟,口腔,胃腸道,腎臟和大腦。 疫苗中的mRNA進入人體後誘導細胞複製刺突蛋白,儘管疫苗宣傳聲稱,疫苗誘導產生的刺突蛋白對身體無害,僅作為免疫細胞識別並產生抗體用途,但從大量不被主流媒體報道的疫苗傷害案例來看,疫苗災難正在逐步顯現。


青蒿琥酯:苗後解毒治療

青蒿琥酯可以與刺突蛋白的Lys353 和 Lys31位點結合,作為有效的抗病毒藥物。青蒿琥酯可以結合該刺突蛋白起到中和作用,所以接種疫苗後短時間出現明顯副作用,可以考慮盡快服用青蒿琥酯。此外,青蒿琥酯的抗炎和雙向免疫調節作用,對疫苗後炎症綜合症有一定的治療作用。[13] 美國前線新冠重症監護聯盟FLCCC認為,炎症的有效調控,就是苗後解毒治療的關鍵。


青蒿琥酯:建議服用方法

苗後解毒:成人每日服用二次,每次100mg,一日200mg。連續服用十日,為一個療程。一個療程之後,停服二十天。再開始一個新的療程,即每日服用二次,每次100mg,一日200mg。連續服用十日,又完成一個療程,然後同樣休藥二十天。如是者,建議共服用4個療程,即大約4個月內完成。


參考文獻

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[ 3 ] Sehailia Moussa,Chemat Smain. Antimalarial-agent artemisinin and derivatives portray more potent binding to Lys353 and Lys31-binding hotspots of coronavirus spike protein than hydroxychloroquine: potential repurposing of artenimol for covid.[J]. Journal of biomolecular structure & dynamics, 2020, (16): 6184-6194.

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[ 11 ] 陳毅平,王勤. 青蒿琥酯:治療重症瘧疾的首選藥物[C]//2013年中國藥學大會暨第十三屆中國藥師周論文集, 2013: 1028-1035.

[ 12 ] Kostoff Ronald-N, Calina Daniela, Kanduc Darja, etc. Why are we vaccinating children against covid [J]. Toxicology reports, 2021, : 1665-1684.


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